Новые композиты из коры березы помогут разрушить раковые клетки

Ученые разработали новые композиты на основе дипропионата бетулина. В отличие от исходного вещества бетулина, они растворимы в воде и в несколько раз эффективнее разрушают раковые клетки. Исследователи предполагают, что эти вещества смогут стать перспективным средством для фармакологии. Результаты исследования опубликованы в журнале Biointerface Research in Applied Chemistry.

Дипропионат бетулина — природное соединение, эфир бетулина и пропионовой кислоты, который является перспективным препаратом для лечения широкого спектра заболеваний, в том числе, рака. Для его получения ученые разработали упрощенный одностадийный синтез непосредственно из коры березы. Он отличается от других способов получения эфиров бетулина тем, что не требует дополнительной стадии выделения бетулина. Однако плохая растворимость и низкая биодоступность этого соединения в воде ограничивают его применение в медицине.

Ученые из Красноярска и Новосибирска создали новые водорастворимые композитные материалы на основе дипропионата бетулина, обладающие противоопухолевой активностью, и выяснили возможность их применения в лечении рака. Дипропинат бетулина и его механически измененные варианты вызывали разрушение раковых клеток лучше, чем первоначальное вещество.

Для улучшения характеристик дипропионата бетулина исследователи решили дополнить его вспомогательным веществом арабиногалактаном. Полисахарид арабиногалактан из древесины лиственницы – водорастворим и обладает антиоксидантной и иммуномодулирующей активностями. Для увеличения скорости растворения были созданы композиты в виде порошка и тонких пленок. Авторы исследования отмечают, что как измельченные, так и пленочные материалы показали высокую растворимость в воде.

Противораковую активность ученые оценивали по способности материала активировать гибель клеток рака легкого линии A549 в клеточной культуре. Противоопухолевое действие всех полученных композитов было в несколько раз выше, чем у чистого бетулина. При этом материал в виде водорастворимых пленок обладал наибольшей противоопухолевой способностью, хотя содержание активного вещества в нем было в 4-5 раз меньше, чем в других композитах.

«Производные эфира бетулина избирательно вызывают разрушение и останавливают деление раковых клеток, при этом они проявляют антиоксидантную активность в здоровых клетках. Результаты нашей работы показывают, что эфиры бетулина, в частности, композиты дипропионата бетулина с арабиногалактаном могут быть получены без применения сложных синтетических методов, при этом они растворимы в воде и обладают сильной противоопухолевой активностью по сравнению с исходным бетулином. Обладая различными фармацевтически ценными свойствами, эти вещества могут стать перспективными материалами для использования в фармакологии. Изучение их фармакологической активности является задачей будущих исследований», – рассказал о результатах работы Юрий Маляр, кандидат химических наук, старший научный сотрудник Института химии и химической технологии ФИЦ КНЦ СО РАН.